Farmacologia:

 
 
 
Farmacologia
di Vincenzo Sorgente
 
Il corso prevede una panoramica generale su tutti gli aspetti fisiologici della
Farmacologia, oltre ad una digressione sul doping nell’ambito dell’attività fisica
agonistica e non agonistica. Si affronta inoltre l’argomento della Tossicologia e
della Tossicodipendenza da una prospettiva biologica oltre che
comportamentale
 
Università: Università degli Studi di Firenze
Corso: Scienze e Tecniche dello Sport e delle Attività
Motorie Preventive e Adattate
Esame: Farmacologia
Docente: Domenico Pellegrini1. Il doping
 
Il doping è l’uso da parte degli atleti di sostanze o metodi proibiti che possono migliorare le prestazioni
sportive (C.I.O.) ed in Italia è anche reato penale (legge 376/2000). 
È considerato doping la violazione delle norme anti-doping della WADA: 
• Presenza di una sostanza proibita o di suoi metaboliti nel campione biologico dell’atleta 
• L’uso o il tentato uso di una sostanza o metodo proibiti 
• Il rifiuto di sottoporsi ad analisi anti-doping 
• Violazione della disponibilità e reperibilità dell’atleta 
• Falsificazione delle procedure di controllo anti-doping 
• Il possesso o il traffico di qualsiasi sostanza o metodi proibiti 
• La somministrazione della sostanza ad un atleta, anche a sua insaputa 
 
Vincenzo Sorgente Sezione Appunti
Farmacologia 2. Farmacologia Generale
 
La farmacologia si divide in farmacocinetica (quello che il corpo fa al farmaco) e farmacodinamica
(quello che il farmaco fa al corpo).  
La prima riguarda assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione, mentre la seconda riguarda il
meccanismo d’azione dei farmaci, permettendoci di capire quali sono i risvolti clinici e tossici del farmaco.
 
Lo scopo della farmacocinetica è il raggiungimento dell’organo bersaglio nella [c] giusta, perché se poco
non ha effetto e se è troppo fa male. 
Il farmaco, per passare la membrana cellulare, deve avere un certo grado di lipofilia e non deve essere
ionizzato, perché se si carica diventa idrofilo, e quindi non passerebbe più la membrana.  
L’equazione di Henderson-Hasselbach ci spiega che il farmaco varia il suo grado di ionizzazione in base
al variare del pH dell’ambiente. 
Nel metabolismo, se il farmaco è lipofilo viene filtrato dai reni e poi riassorbito automaticamente, tornando
nel sangue. Allora il nostro organismo li trasforma in metaboliti idrofili, che vengono espulsi
dall’organismo. 
Il metabolismo presistemico (cioè che avviene prima di arrivare alla circolazione sistemica) deve tenere
conto dell’effetto di primo passaggio, che dipende dal tipo di somministrazione del farmaco. Nella
somministrazione orale il farmaco arriva al fegato e viene metabolizzato subito, mentre il quella endovena
arriva al cuore, che poi lo porta alla circolazione sistemica. 
La biodisponibilità è la % della dose somministrata di un farmaco che raggiunge la circolazione sistemica
(endovena è del 100%, via orale del 60% e così via).  
La biodisponibilità si calcola: (AUC [Area Under Curve] orale/ AUC iniettato) x 100.
L’emivita è il tempo necessario al farmaco per ridurre la sua [c] plasmatica del 50%, quindi si può capire
quanto tempo deve passare prima di prendere la seconda dose. 
 
Nella farmacodinamica occorre distinguere tra meccanismo d’azione ed effetto risultante.  
I bersagli dei farmaci sono quattro, e sono tutte proteine: 
• Recettori, i bersagli più importanti (80% dei casi) sui quali agiscono atropina, morfina o salbutamolo 
• Canali ionici (canali Na, K, Ca)  
• Enzimi, che sono catalizzatori delle reazioni chimiche, sui quali agiscono finasteride, formestano, aspirina,
cortisone o disulfiram 
• Trasportatori, che servono a cessare l’azione del farmaco, ricaptando il NT. Agiscono su di essi, per
esempio, la cocaina e i cannabinoidi 
 
I recettori sono di quattro tipi:  
• canali ionici regolati da ligandi (ionotropi), in cui ci vogliono 5 proteine per formare una sub-unità,
costituita a sua volta da 4 domini trans-membranari. 
• Recettori metabotropi, formata da 7 DTM, accoppiati ad una proteina G, che attivano i cosiddetti secondi
messaggeri. La Gs stimola l’enzima adenilato ciclasi producendo cAMP, il quale stimola la PKA (protein-
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